Arava (leflunomide) adalah obat oral yang dapat digunakan untuk mengobati radang sendi psoriatis dan psoriasis sedang hingga berat. Disetujui untuk digunakan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tahun 1998, Arava diklasifikasikan sebagai obat anti-rematik pemodifikasi penyakit (DMARD), yang bekerja dengan mengurangi respons imun.
Selain obat bermerek asli, Arava banyak tersedia dalam bentuk generik dengan nama kimianya leflunomide.
Jose Luis Pelaez Inc / Getty ImagesBagaimana itu bekerja
Arava adalah salah satu DMARD lama yang digunakan untuk mengobati radang sendi psoriatis dan psoriasis sedang hingga berat. Ini menempatkannya dalam kelompok obat, seperti methotrexate dan Sandimmune (cyclosporine), yang mengobati penyakit autoimun dengan menekan respon imun secara keseluruhan. Obat-obatan biologis yang lebih baru seperti Humira (adalimumab) dan Cimzia (certolizumab pegol) hanya menekan bagian tertentu dari sistem kekebalan dan, sebagai hasilnya, cenderung lebih efektif dengan efek samping sistemik yang lebih sedikit.
Arava sendiri bekerja dengan cara memblokir sintesis pirimidin, senyawa organik yang dibutuhkan sel-sel imun, yaitu sel-T untuk berfungsi. Dengan menghilangkan "bahan bakar" yang dibutuhkan sel-T untuk bertahan hidup, respons imun secara keseluruhan berkurang seperti peradangan kronis yang melekat pada penyakit autoimun.
Meskipun penempaan respons kekebalan oleh Arava dapat membantu meringankan gejala psoriasis dan radang sendi psoriatis, itu juga membuat Anda rentan terhadap infeksi.
Siapa yang Bisa Menggunakannya
FDA awalnya menyetujui Arava untuk pengobatan rheumatoid arthritis (sejenis artritis autoimun). Secara teknis, obat tersebut tidak pernah disetujui oleh FDA untuk mengobati psoriasis atau radang sendi psoriatis. Namun, karena mereka berbagi jalur penyakit yang mirip dengan rheumatoid arthritis (RA), Arava kadang-kadang diresepkan "off label" untuk kondisi ini ketika metotreksat dan obat lain gagal memberikan bantuan.
Ini hampir tidak pernah digunakan dalam terapi lini pertama atau untuk orang dengan psoriasis ringan hingga sedang.
Arava disetujui untuk digunakan hanya pada orang dewasa. Keamanan dan efektivitas Arava belum ditetapkan pada anak-anak, yang kemungkinan akan memiliki pilihan pengobatan yang lebih baik dan lebih aman daripada Arava.
Dosis
Arava tersedia sebagai pil oral dalam dosis 10-miligram (mg), 20-mg, dan 100-mg. Ini diambil melalui mulut dengan makanan dan umumnya diresepkan sebagai berikut:
- 100 mg selama tiga hari sebagai "dosis pemuatan"
- Setelah itu, 20 mg setiap hari sebagai "dosis pemeliharaan"
Jika dosis 20 mg tidak dapat ditoleransi dengan baik, dapat dikurangi menjadi 10 mg setiap hari.
Efek samping
Efek samping umum terjadi pada Arava, beberapa di antaranya mungkin persisten atau tidak dapat ditoleransi. Yang memengaruhi setidaknya 1% pengguna termasuk (dalam urutan frekuensi):
- Diare
- Infeksi saluran pernafasan
- Rambut rontok
- Tekanan darah tinggi
- Ruam
- Mual
- Bronkitis
- Sakit kepala
- Sakit perut
- Sakit punggung
- Gangguan pencernaan
- Infeksi saluran kemih (ISK)
- Pusing
- Infeksi lainnya
- Nyeri sendi dan peradangan
- Rasa gatal
- Penurunan berat badan
- Kehilangan selera makan
- Batuk
- Gastroenteritis (flu perut)
- Sakit tenggorokan
- Mulut sakit
- Muntah
- Kelemahan
- Reaksi alergi
- Nyeri dada
- Eksim
- Paresthesia (sensasi kulit abnormal)
- Pneumonitis (radang paru-paru)
- Pilek
- Batu empedu
- Sesak napas
Anafilaksis, alergi seluruh tubuh yang parah, jarang terjadi dengan Arava. Namun, jika Anda mengalami gatal-gatal, sesak napas, detak jantung cepat, atau pembengkakan pada wajah, lidah, atau tenggorokan setelah minum obat, hubungi 911 atau dapatkan perawatan darurat.
Interaksi
Obat imunosupresif lainnya tidak boleh digunakan dengan Arava karena efek kumulatif dapat menyebabkan infeksi atau komplikasi yang parah dan bahkan mengancam jiwa. Penggunaan metotreksat secara bersamaan, khususnya, dapat menyebabkan kerusakan hati yang parah atau bahkan fatal. Demikian pula, vaksin hidup dilemahkan (yang dibuat hidup tetapi virus cacat) tidak boleh digunakan saat mengambil Arava karena dapat menyebabkan penyakit yang ingin mereka cegah karena kurangnya respon kekebalan. Jika Anda memerlukan vaksinasi karena alasan apa pun, dapatkan vaksinasi sebelum Arava dimulai atau tanyakan kepada dokter Anda apakah vaksin yang tidak aktif (mati) tersedia.
Arava juga dapat berinteraksi dengan obat yang menggunakan enzim yang disebut sitokrom (CYP) untuk metabolisme. Arava juga bergantung pada CYP dan mungkin akan bersaing untuk mendapatkan enzim jika dikonsumsi bersamaan dengan obat-obatan ini. Dalam beberapa kasus, hal ini dapat menyebabkan konsentrasi obat meningkat (meningkatkan risiko toksisitas dan efek samping) atau menurun (mengurangi kemanjuran obat).
Perawatan yang paling rentan terhadap interaksi dengan Arava meliputi:
- Antibiotik sefalosporin seperti Ceclor (cefaclor)
- H2 blocker seperti Tagamet (simetidin)
- Prandin (repaglinide), digunakan untuk mengobati diabetes
- Rifampisin, digunakan untuk mengobati tuberkulosis
- Obat statin seperti Crestor (rosuvastatin) dan Lipitor (atorvastatin)
- St. John's Wort
Pemisahan dosis selama beberapa jam mungkin diperlukan untuk mengatasi interaksi tersebut. Di lain waktu, penggantian obat mungkin diperlukan. Untuk menghindari interaksi, selalu beri tahu dokter Anda tentang setiap dan semua obat dan suplemen yang Anda pakai.
Kontraindikasi
FDA telah mengeluarkan dua peringatan kotak hitam tentang Arava. Peringatan tersebut menyoroti risiko yang berpotensi merusak di dua populasi tertentu yang menjadi kontraindikasi Arava:
- Wanita hamil perlu menghindari Arava karena tingginya risiko cacat lahir, termasuk malformasi organ yang parah, hidrosefalus, dan keguguran. Arava diklasifikasikan sebagai obat Kehamilan X, yang menunjukkan bahwa itu tidak boleh digunakan selama kehamilan. Menyusui juga harus dihindari.
- Orang dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya (termasuk mereka yang menderita sirosis atau hepatitis C kronis, atau yang enzim hati ALT-nya di bawah 2) juga perlu menghindari Arava. Cedera hati yang parah, termasuk gagal hati yang fatal, telah terjadi akibat penggunaan Arava.
Untuk mengurangi risiko, wanita usia subur harus menjalani tes kehamilan sebelum memulai Arava dan menggunakan kontrasepsi selama pengobatan dan hingga dua tahun setelahnya sampai semua sisa metabolit obat (teriflunomide) telah dihilangkan dari tubuh.
Jika kehamilan terjadi selama pengobatan, obat harus segera dihentikan. Penghapusan obat yang dipercepat dapat diinduksi dengan menggunakan kolestiramin atau arang aktif dalam suspensi selama 11 hari.
Untuk mencegah kerusakan hati, pemeriksaan penyakit hati atau disfungsi harus dilakukan sebelum memulai pengobatan. Bahkan pada orang yang tidak memiliki indikasi masalah hati, enzim hati harus dipantau secara rutin setiap bulan selama enam bulan pertama pengobatan dan setiap enam hingga delapan minggu setelahnya.
Arava juga harus dihindari pada siapa pun yang diketahui hipersensitivitas terhadap leflunomide atau bahan lain dalam obat. Ini juga termasuk orang yang alergi terhadap obat Aubagio (teriflunomide) yang digunakan untuk mengobati multiple sclerosis (MS).
-breast-cancer.jpg)
.jpg)