Obat antiretroviral digunakan untuk mengobati infeksi HIV. Mereka bekerja dengan memblokir tahap siklus hidup virus dan, dengan demikian, mencegah replikasi. Obat-obatan tersebut dikelompokkan ke dalam enam kelas yang berbeda berdasarkan pada tahap siklus hidup yang dihambatnya.
Pada tahun 2021, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS telah memberikan persetujuan kepada 26 agen obat individu dan 22 obat kombinasi dosis tetap (FDC) yang terdiri dari dua atau lebih antiretroviral. Ini termasuk rejimen obat antiretroviral pertama, yang disebut Cabenuva, yang memerlukan suntikan sekali sebulan daripada harus mengambil dosis oral setiap hari.
Terapi antiretroviral sedang cepat berubah, dengan agen obat yang lebih baru menawarkan sedikit efek samping, daya tahan lebih lama, dan penurunan risiko resistansi obat. Di masa lalu, terapi antiretroviral digambarkan sebagai "campuran" tiga obat. Saat ini, dengan farmakokinetik yang lebih baik dan waktu paruh obat yang lebih lama, terapi antiretroviral mungkin melibatkan sedikitnya dua obat yang dirumuskan bersama.
Sementara beberapa obat antiretroviral baru telah ditambahkan ke gudang pengobatan sejak 2010, yang lebih tua seperti Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir), dan Zerit (d4T) telah digunakan. dihentikan dan tidak lagi digunakan.
Inhibitor Masuk / Lampiran
Sesuai namanya, penghambat entri / lampiran bekerja dengan memblokir kemampuan virus untuk menempel atau memasuki sel inang yang sehat. Mereka melakukannya dengan mengikat reseptor yang berbeda pada permukaan sel inang yang digunakan HIV untuk mengunci dan / atau memasuki sel. Tanpa alat untuk memasuki sel, HIV tidak dapat bereplikasi.
-Satu tablet 300mg 2x / hari
-Dua tablet 300mg 2x / hari
-800mg infus intravena setiap dua minggu
Integrase Inhibitor
Inhibitor integrase bekerja dengan memblokir penggabungan DNA HIV ke dalam DNA sel inang, sebuah proses yang dikenal sebagai integrasi. Mereka melakukannya dengan menghambat enzim virus yang dikenal sebagai integrase.
Satu tablet 50mg 1x / hari
-Pasien dengan resistensi terhadap Isentress:
Satu tablet 50mg 2x / hari
Inhibitor Transcriptase Terbalik Nukleosida
Agar HIV bereplikasi, ia menggunakan enzim yang disebut reverse transcriptase untuk menerjemahkan RNA virus menjadi DNA untai ganda, yang kemudian diintegrasikan ke dalam inti sel inang untuk "membajak" mesin genetiknya. Dengan melakukan itu, HIV dapat mulai menghasilkan banyak salinan dirinya sendiri.
Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) memblokir aksi reverse transcriptase dan, dengan demikian, mencegah replikasi virus.
-Satu tablet 150mg 2x / hari
-Satu tablet 150mg 2x / hari
-Satu tablet 300mg 2x / hari
Inhibitor Transcriptase Terbalik Non-Nukleosida
Inhibitor transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) juga memblokir transkriptase balik tetapi dengan cara yang berbeda. Alih-alih menempel pada DNA virus seperti yang dilakukan NRTI, NNRTI mengikat langsung ke enzim, menghalangi aksinya.
KELAS OBAT: Inhibitor Transkriptase Terbalik Non-Nukleosida (NNRTI) Nama merk Nama Generik Dosis Dewasa Khas Catatan Diet
200mg tablet 2x / hari
Dosis perawatan:
200mg tablet 2x / hari
Satu tablet IR 200mg 1x / hari
Dosis perawatan:
Satu tablet XR 400mg 1x / hari
Penghambat Protease
Protease inhibitor (PI) bekerja dengan memblokir enzim yang dikenal sebagai protease. Setelah HIV mengambil alih mesin genetik sel inang, ia menghasilkan protein rantai panjang yang harus dipotong menjadi potongan-potongan kecil (oleh protease) untuk dirakit menjadi partikel virus baru. Dengan mengikat pada protease, protein rantai panjang tidak dapat. dipotong dan partikel virus baru tidak dapat diproduksi.
-Dua tablet 700mg + 100mg Norvir 1x / hari
-Pasien dengan kegagalan PI sebelumnya:
Satu tablet 700mg + 100mg Norvir 2x / hari
-Pasien dengan tingkat resistensi terkait Prezista yang diketahui:
Satu tablet 600mg + 100mg Norvir 2x / hari
-300mg + 100mg Norvir 1x / hari
Penguat Farmakokinetik
Juga disebut penguat HIV, obat ini digunakan untuk "meningkatkan" konsentrasi protease inhibitor dalam aliran darah. Tanpa mereka, konsentrasi PI yang menyertai akan dengan cepat turun di bawah tingkat terapeutik, memberikan kesempatan bagi virus untuk bereplikasi.
(Secara teknis, protease inhibitor)
(Secara teknis penghambat CYP3A)
Obat Kombinasi Dosis Tetap
Obat kombinasi dosis tetap (FDC) mengurangi beban pil harian yang mungkin dihadapi orang dengan HIV saat menjalani terapi antiretroviral. Beberapa obat FDC digunakan dengan agen antiretroviral lain. Lainnya sepenuhnya digunakan sendiri.
Dari 22 obat FDC yang disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat, 14 adalah pengobatan all-in-one yang diminum sekali sehari.
Injeksi -Maintentance: Satu injeksi cabotegravir 400mg dan satu injeksi Edurant 600mg 1x / bulan sesudahnya
+ 150mg Epivir
-Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet plus tambahan 25mg Edurant 1x / hari
-Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet 1x / hari diikuti oleh 100mg Pifeltro 12 jam kemudian
-Untuk orang yang menggunakan rifabutin atau karbemazepin: Satu tablet 1x / hari diikuti oleh 50mg Tivicay 12 jam kemudian
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamide
-Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet plus tambahan 25mg Edurant 1x / hari
-Orang dengan mutasi kurang dari 3 yang terkait dengan resistansi lopinavir:
Empat tablet 1x / hari
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 300mg Viread
+ 200mg Emtriva