Penisilin adalah antibiotik yang digunakan untuk mengobati jenis infeksi bakteri tertentu. Efek samping yang umum termasuk diare dan sakit perut, dan beberapa orang mungkin memiliki reaksi alergi terhadap penisilin — efeknya dapat berkisar dari ringan hingga parah.
Penisilin tersedia dalam bentuk oral untuk diminum, atau dengan injeksi intravena (IV, ke dalam vena), atau injeksi intramuskular (IM, dalam otot besar). Dan ada berbagai jenis penisilin dengan mekanisme kerja yang berbeda.
Latar Belakang
Semua bentuk penisilin berasal, setidaknya sebagian, dari jamur yang dikenal sebagaiPenicillium chrysogenum.
Ilmuwan Skotlandia Alexander Fleming dikreditkan dengan penemuan penisilin pada tahun 1929 ketika dia menyadari bahwa kultur bakteri yang secara tidak sengaja terkontaminasi dengan "jus jamur" sedang dibunuh oleh jamur. Baru pada tahun 1941 para ilmuwan berhasil mengisolasi, memurnikan, dan menguji obat tersebut pada pasien pertama mereka, mengantarkan era antibiotik.
Pada 1960-an, para ilmuwan mampu mengembangkan obat penisilin semisintetik pertama yang mampu mengobati infeksi bakteri yang lebih luas. Pada waktu yang hampir bersamaan mereka mulai mengenali ancaman resistensi penisilin, di mana strain bakteri mutan yang resisten terhadap antibiotik mulai muncul dan menyebar ke seluruh populasi.
Saat ini, ada semakin banyak infeksi bakteri yang sepenuhnya atau sebagian kebal terhadap obat penisilin asli, termasukNeisseria gonorrhoeae(gonore) dan resisten methicillinAureus stafilokokus(MRSA).
Pneumoniae streptokokus(sejenis pneumonia bakterial) dan jenis tertentuClostridiumdanListeriabakteri menjadi kurang responsif terhadap antibiotik ini juga.
Penggunaan antibiotik yang berlebihan pada ternak untuk mendorong pertumbuhan diketahui meningkatkan risiko bakteri resisten, termasuk superbug, di sepanjang rantai makanan. Sebagai akibat dari keprihatinan global yang berkembang ini, Amerika Serikat melarang penggunaan antibiotik untuk pertumbuhan. promosi pada hewan pada tahun 2017.
Jenis
Penisilin termasuk dalam keluarga besar obat yang dikenal sebagai antibiotik beta-laktam. Obat-obatan ini memiliki struktur molekul yang serupa dan terdiri dari cincin empat atom, yang disebut beta-laktam. Setiap jenis penisilin memiliki rantai samping tambahan yang menentukan aktivitasnya.
Penisilin bekerja dengan mengikat molekul di dinding bakteri yang disebut peptidoglikan. Saat bakteri membelah, penisilin mencegah protein di dinding sel untuk berkumpul kembali dengan benar, menyebabkan sel bakteri pecah dan cepat mati.
Penisilin alami berasal dariP. chrysogenumjamur. Ada dua penisilin alami.
Penisilin semisintetik diproduksi di laboratorium menyerupai zat kimia yang ditemukan diP. chrysogenum. Ada empat kelas penisilin semisintetik, termasuk antibiotik yang biasa diresepkan seperti amoksisilin dan ampisilin.
AlamPenisilin G (benzilpenisilin)
Penisilin V (phenoxymethylpenicillin)
Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin, dan hetacillin)
Penisilin antistafilokokus (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin, dan oxacillin)
Penisilin spektrum luas (karbenisilin, mezlosilin, piperasilin, tikarsilin)
Penghambat beta-laktamase (asam klavulanat)
Masing-masing jenis ini memiliki struktur molekul yang sedikit berbeda dan dapat diberikan secara berbeda dari yang lain.
Beberapa penisilin tidak memiliki aktivitas antibakteri langsung. Mereka digunakan dalam terapi kombinasi untuk membantu mengatasi resistensi penisilin. Misalnya, asam klavulanat memblokir enzim yang disekresikan oleh bakteri resisten antibiotik (beta-laktamase) yang menghambat aktivitas antibiotik beta-laktam.
Kegunaan
Penisilin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri — dan tidak mengobati infeksi virus, jamur, atau parasit. Obat-obatan tersebut umumnya aktif melawan bakteri gram positif, sekelompok bakteri yang memiliki peptidoglikan di bagian luar dinding sel. Dengan bakteri gram negatif, lapisan peptidoglikan terkubur di bawah lapisan sel lipid, membuat obat lebih sulit untuk mengakses molekul.
Daftar bakteri gram positif yang dapat diobati dengan penisilin termasuk bakteriClostridium, Listeria, Neisseria, Stafilokokus,danStreptokokusgenus.
Penisilin alami — penisilin G dan penisilin V — masih digunakan sampai sekarang dan sesuai untuk pengobatan infeksi bakteri tertentu yang umum dan tidak umum.
• Endokarditis bakteri
•Bakteri meningitis
• Selulitis
•Difteri
•Ganggren
• Enterokolitis nekrotikans
• Pneumonia pneumokokus
• Radang tenggorokan
• Sifilis (diseminata lanjut atau bawaan)
•Tetanus
•Tonsilitis
• Selulitis
• Abses gigi
•Api luka
• Demam rematik
• Radang tenggorokan
• Infeksi kulit karena streptokokus
•Tonsilitis
Sebaliknya, antibiotik semisintetik seperti amoksisilin — salah satu antibiotik yang paling umum diresepkan saat ini — dapat digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan, kulit, dan infeksi bakteri sepertiH. pylori, Penyakit Lyme, dan otitis media akut.
Tanpa Label
Penggunaan penisilin di luar label umum terjadi, meskipun lebih sering dengan obat-obatan seperti amoksisilin dan ampisilin daripada penisilin alami. Penggunaan di luar label termasuk pengobatan pasien perawatan kritis dengan sepsis atau bayi baru lahir dengan gangguan pernapasan akut. Dalam kedua kasus tersebut, obat tidak diindikasikan untuk penggunaan tersebut, tetapi sering dianggap perlu jika tidak ada pilihan pengobatan lain yang tersedia.
Penicillin G terkadang digunakan di luar label untuk mengobati infeksi sendi prostetik, penyakit Lyme, dan leptospirosis. Penicillin V terkadang digunakan di luar label untuk mengobati penyakit Lyme dan otitis media, atau untuk mencegah infeksi pada orang yang menjalani transplantasi sel induk. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> orang </s>
Sebelum Mengambil
Penisilin bisa sangat efektif jika digunakan dengan tepat. Meski begitu, ada kalanya obat tersebut tidak efektif dalam membersihkan infeksi. Dalam kasus seperti itu, pengujian kerentanan antibiotik (juga dikenal sebagai pengujian sensitivitas antibiotik) dapat digunakan untuk menentukan apakah infeksi seseorang responsif terhadap penisilin.
Tes tersebut dimulai dengan membiakkan bakteri yang diambil dari kapas cairan tubuh, kemudian secara langsung memaparkan bakteri tersebut ke berbagai jenis penisilin di laboratorium. Pengujian kerentanan antibiotik sering digunakan untuk orang dengan pneumonia yang didapat dari komunitas yang berisiko tinggi mengalami penyakit parah atau kematian.
Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi
Penisilin dikontraindikasikan jika Anda sebelumnya pernah alergi terhadap obat apa pun dalam keluarga penisilin. Ini juga harus digunakan dengan sangat hati-hati jika Anda pernah mengalami reaksi hipersensitivitas obat yang parah di masa lalu, termasuk anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson (SJS), atau nekrosis epidermal toksik (TEN).
Jika Anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap penisilin G atau penisilin V di masa lalu, Anda mungkin — tetapi belum tentu — alergi terhadap penisilin semisintetik seperti amoksisilin atau ampisilin.
Antibiotik beta-laktam lainnya harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan alergi penisilin karena ada risiko, meskipun sedikit, dari alergi reaktif silang. Ini termasuk antibiotik sefalosporin seperti Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone), dan Suprax (cefixime).
Jika Anda khawatir Anda mungkin alergi terhadap penisilin, Anda dapat menjalani tes alergi kulit untuk mengetahui apakah Anda bereaksi terhadap sejumlah kecil obat yang diletakkan di bawah kulit.
Penisilin juga harus digunakan dengan sangat hati-hati jika Anda mengalami gagal ginjal (ginjal) akut. Penisilin terutama diekskresikan melalui ginjal, dan fungsi ginjal yang berkurang dapat menyebabkan obat terakumulasi ke tingkat toksik. Overdosis penisilin yang terjadi selanjutnya dapat menyebabkan gejala agitasi, kebingungan, pingsan, kedutan abnormal, dan, dalam kasus yang jarang terjadi, koma.
Dosis
Dosis penisilin G dan penisilin V yang dianjurkan dapat bervariasi tergantung pada penyakit, penyakitnya, dan usia orang yang dirawat.
Dosis diukur dengan beberapa cara berbeda tergantung pada formulasinya. Pada orang dewasa, obat biasanya diukur dalam satuan atau miligram (mg). Pada anak-anak, dosis dapat dihitung dengan miligram per kilogram berat badan per hari (mg / kg / hari) atau unit per kilogram berat badan per hari (unit / kg / hari).
Anak-anak: 150.000 hingga 250.000 unit / kg / hari dalam empat dosis terbagi selama 7 hingga 14 hari
Anak-anak: 150.000 hingga 300.000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dosis terbagi (durasi bervariasi berdasarkan tingkat keparahan penyakit)
Anak-anak: 150.000 hingga 300.000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dosis terbagi (durasi bervariasi berdasarkan tingkat keparahan penyakit)
Anak-anak: 200.000 hingga 300.000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dosis terbagi selama 10 hingga 14 hari
Anak-anak: 125 hingga 250 mg setiap 12 jam sesuai kebutuhan
Anak-anak: 250 sampai 500 mg setiap 8 sampai 12 jam selama 10 hari
Modifikasi
Jika Anda menderita penyakit ginjal, Anda mungkin memerlukan dosis penisilin yang lebih rendah untuk mencegah keracunan obat. Pengurangan dosis biasanya direkomendasikan ketika klirens kreatinin (ukuran fungsi ginjal) kurang dari 10 mililiter per menit (mL / menit).
Di sisi lain, jika Anda dirawat dengan hemodialisis, Anda mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi karena hemodialisis dapat mempercepat pembersihan penisilin dari darah.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Penisilin G
Penisilin G tersedia sebagai larutan yang telah dicampur sebelumnya atau bubuk yang dilarutkan dengan air steril untuk injeksi. Larutan yang telah dicampur sebelumnya dapat disimpan di lemari es atau freezer, sedangkan formulasi bubuk dapat disimpan dengan aman pada suhu kamar. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> orang </s>
Suntikan penisilin G tidak diberikan sendiri.
Penisilin V.
Penisilin V tersedia sebagai tablet oral atau bubuk rasa ceri yang dicampur dengan air. Keduanya dapat disimpan dengan aman pada suhu kamar. Setelah bubuk dibentuk kembali, itu harus disimpan di lemari es dan dibuang setelah 14 hari.
Penisilin V harus diminum saat perut kosong untuk memastikan penyerapan maksimal. Ini harus diminum setidaknya satu jam sebelum makan atau setidaknya dua jam setelah makan.
Jika Anda melewatkan dosis penisilin V, ambillah segera setelah Anda ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis dan lanjutkan seperti biasa. Jangan pernah menggandakan dosis.
Gunakan Sesuai Petunjuk
Selalu minum penisilin sesuai petunjuk dan sampai selesai. Jangan berhenti karena Anda merasa sehat. Anda harus mengambil seluruh kursus agar semua bakteri dibasmi. Sejumlah kecil bakteri yang tersisa dapat berkembang biak setelah pengobatan dihentikan.
Efek samping
Kebanyakan efek samping penisilin ringan dan sementara dan akan hilang dengan sendirinya tanpa pengobatan. Namun terkadang efek sampingnya bisa parah — dan bahkan mengancam nyawa — dan membutuhkan perawatan darurat.
Umum
Efek samping penisilin yang paling umum (mempengaruhi setidaknya 1% pengguna) adalah:
- Diare
- Sakit kepala
- Sakit perut
- Mual atau muntah
- Ruam atau gatal-gatal (biasanya ringan sampai sedang)
- Nyeri di tempat suntikan (dengan penisilin G)
- Lidah berbulu hitam
- Otot berkedut
- Sariawan oral
- Infeksi jamur vagina
Demam dan angioedema (pembengkakan jaringan) juga dapat terjadi tetapi lebih jarang terjadi.
Berat
Salah satu masalah paling serius yang terkait dengan penggunaan penisilin adalah risiko alergi seluruh tubuh yang berpotensi mengancam jiwa yang dikenal sebagai anafilaksis. Anafilaksis yang diinduksi penisilin mempengaruhi sekitar satu hingga lima dari setiap 100.000 orang.
Anafilaksis dapat menimbulkan bahaya serius jika tidak ditangani. Ini dapat menyebabkan syok, koma, gagal napas atau jantung, dan bahkan kematian.
Kapan Menghubungi 911
Cari perawatan darurat jika Anda mengalami beberapa atau semua gejala anafilaksis setelah menerima dosis penisilin:
- Sesak napas
- Desah
- Pusing, pusing, atau pingsan
- Ruam atau gatal-gatal yang parah
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Pembengkakan pada wajah, lidah, atau tenggorokan
- Perasaan malapetaka yang akan datang
Kadang-kadang, penisilin dapat menyebabkan nefritis interstitial akut, suatu kondisi peradangan ginjal yang paling sering disebabkan oleh reaksi kekebalan yang abnormal terhadap obat-obatan. Gejala berupa mual, ruam, demam, mengantuk, pengeluaran urin berkurang, retensi cairan, dan muntah. Sebagian besar kasus ringan, tetapi beberapa dapat menjadi serius dan menyebabkan cedera ginjal akut.
Penisilin, seperti semua antibiotik, dikaitkan dengan peningkatan risikoClostridium difficilediare. Ini disebabkan ketika bakteri yang biasanya ada di usus dimusnahkan oleh antibiotik, memungkinkanC. difficilebakteri berkembang biak. Sebagian besar kasus ringan dan mudah diobati, tetapiC. difficiletelah diketahui pada kesempatan langka menyebabkan kolitis fulminan parah, megakolon toksik, dan kematian.
Peringatan dan Interaksi
Penisilin umumnya dianggap aman selama kehamilan dan menyusui. Dengan demikian, obat tersebut diklasifikasikan sebagai obat Kategori B Kehamilan, yang berarti bahwa penelitian pada hewan tidak menunjukkan risiko membahayakan janin tetapi bukti pada manusia kurang.
Jika Anda sedang hamil, berencana untuk hamil, atau menyusui, bicarakan dengan dokter Anda untuk memahami sepenuhnya manfaat dan risiko penggunaan penisilin.
Sejumlah obat juga dapat berinteraksi dengan penisilin, seringkali dengan bersaing untuk pembersihan di ginjal. Ini dapat meningkatkan konsentrasi penisilin dalam darah serta risiko efek samping dan keracunan obat. Obat lain dapat mempercepat pembersihan penisilin dari tubuh dan mengurangi keefektifan obat.
Di antara obat-obatan yang mungkin berinteraksi dengan penisilin adalah:
- Antikoagulan (pengencer darah) seperti Coumadin (warfarin)
- Diuretik (pil air) seperti Lasix (furosemide) dan Edecrin (asam ethacrynic)
- Obat antiinflamasi nonsteroid seperti aspirin, Tivorbex (indometasin), dan fenilbutazon
- Sulfanomida seperti Bactrim (sulfamethoxazole / trimethoprim), Azulfidine (sulfasalazine), dan Truxazole (sulfisoxazole)
Untuk menghindari interaksi, selalu beri tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda minum, apakah itu resep, over-the-counter, nutrisi, herbal, atau rekreasi.
.jpg)
