Yang Perlu Diketahui Tentang Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) adalah obat oral yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) AS untuk pengobatan psoriasis dan radang sendi psoriatis. Digunakan hanya untuk orang dewasa, Otezla diminum dua kali sehari dengan atau tanpa makanan. Otezla bekerja dengan secara selektif menghambat senyawa inflamasi tertentu yang berkontribusi pada kekambuhan gejala penyakit psoriatis.

Otezla dapat menyebabkan depresi dan penurunan berat badan yang signifikan, yang keduanya mungkin memerlukan penghentian pengobatan. Penelitian sedang berlangsung, apakah Otezla dapat digunakan untuk mengobati penyakit inflamasi lainnya.

Bagaimana itu bekerja

Otezla adalah penghambat selektif fosfodiesterase-4 (PDE4), enzim yang digunakan untuk membuat faktor nekrosis tumor (TNF), yang mendorong peradangan jaringan. Dengan memblokir enzim PDE4, Otezia mengurangi kadar TNF dan menurunkan inflamasi terkait TNF yang terlibat dalam mediasi gejala psoriasis dan psoriatic arthritis.

Otezla dengan cepat diserap di usus dan mencapai konsentrasi puncak dalam darah dalam dua hingga tiga jam. Ini memiliki waktu paruh obat yang relatif singkat (enam sampai delapan jam), jadi perlu diminum dua kali sehari untuk memastikan konsentrasi obat yang stabil.

Obat tersebut dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari tubuh dalam urin dan, pada tingkat yang lebih rendah, dalam tinja.

Kegunaan

Otezla disetujui untuk orang dewasa untuk mengobati psoriasis sedang hingga berat ketika obat topikal belum memberikan bantuan. Ini juga digunakan pada orang dewasa dengan arthritis psoriatis aktif (suatu bentuk arthritis yang disebabkan oleh efek inflamasi psoriasis).

Otezla tidak disetujui untuk anak-anak, dan tetap belum teruji pada anak-anak di bawah 8 tahun.

Dosis

Otezla hadir dalam tablet berlapis film berbentuk berlian dalam tiga kekuatan: 10 miligram (mg), 20 mg, dan 30 mg.

Otezla membutuhkan dosis pemuatan lima hari di mana Anda perlahan-lahan meningkatkan dosis setiap hari untuk mencapai konsentrasi obat yang optimal. Proses ini mengurangi risiko efek samping gastrointestinal. Setelah itu, Anda akan mengambil dosis pemeliharaan untuk mempertahankan konsentrasinya.

Dosis dan jadwal pemberian dosis sama untuk psoriasis dan artritis psoriatis. Seperti yang direkomendasikan oleh pabrikan:

Anda bisa mengonsumsi Otezla dengan atau tanpa makanan. Jangan menghancurkan, membelah, atau mengunyah pil.

Jika Anda melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah Anda ingat. Namun, jika mendekati waktu dosis berikutnya, lewati saja dosis dan lanjutkan seperti biasa. Jangan pernah menggandakan dosis.

Pertimbangan khusus

Jika Anda memiliki gangguan ginjal yang parah (dengan berkurangnya pembersihan obat yang dimediasi oleh ginjal dari tubuh Anda), dosis Anda perlu dikurangi untuk mencegah toksisitas obat. Dalam hal ini, dosis pemuatan Anda adalah 10 mg untuk tiga hari pertama, dan 20 mg untuk dua hari berikutnya; setelah itu, Anda akan meminum 30 mg sekali sehari sebagai dosis pemeliharaan Anda.

Orang dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis kecuali klirens kreatinin (CrCl) kurang dari 30 mililiter per menit (mL / menit).

Bicaralah dengan dokter Anda tentang apa yang tepat untuk Anda dan jangan pernah menyesuaikan dosis yang ditentukan tanpa bimbingan dokter Anda.

Efek samping

Dalam uji klinis, efek samping yang terkait dengan Otezla (tiga di antaranya yang paling umum) adalah:

• Diare
• Sakit kepala
• Mual
• Sakit perut
• Sakit tenggorokan
• Batuk
• Demam
• Hidung tersumbat

Sebagian besar efek samping terjadi dalam dua minggu pertama pengobatan dan diselesaikan seiring waktu dengan penggunaan obat secara terus menerus.

Efek samping yang tidak biasa, seperti depresi dan penurunan berat badan, bisa jauh lebih parah. Dalam beberapa kasus, gejalanya mungkin cukup serius sehingga memerlukan perubahan pengobatan. Menurut penelitian pra-pasar yang dikeluarkan oleh FDA:

• Depresi dan pikiran untuk bunuh diri dilaporkan pada 0,8% pengguna. Dari jumlah tersebut, 0,3% menghentikan pengobatan sebagai akibat dari efek samping. Akibatnya, pasien dengan riwayat depresi, terutama jika tidak ditangani secara memadai, harus mempertimbangkan pengobatan alternatif.
• Penurunan berat badan 10% hingga 15% dilaporkan pada 10% pengguna. Ini adalah tiga kali kejadian yang terlihat pada orang yang diberi plasebo.

Karena risiko penurunan berat badan, berat badan Anda harus dipantau selama perawatan dan perawatan harus dihentikan jika penurunan berat badan menjadi ekstrem.

Kontraindikasi

Satu-satunya kontraindikasi absolut terhadap Otezla adalah hipersensitivitas terhadap apremilast atau bahan obat yang tidak aktif. Dengan demikian, hipersensitivitas obat tidak dilaporkan dalam studi pra-pasar mana pun tetapi diidentifikasi, meskipun jarang, dalam penelitian pascapasaran.

Meskipun tidak dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan, Otezla diklasifikasikan sebagai obat Kategori C Kehamilan. Ini berarti penelitian pada hewan menunjukkan bahwa Otezla dapat menyebabkan kerusakan janin, meskipun tidak ada penelitian yang terkontrol dengan baik pada manusia.

Sebagian besar kerusakan terjadi pada dosis dua hingga empat kali lebih besar daripada yang digunakan pada manusia. Keguguran adalah komplikasi kehamilan yang paling umum. Tidak diketahui apakah Otezla dapat ditularkan melalui ASI dan apa bahayanya, jika ada, yang dapat menyebabkannya.

Karena potensi bahayanya, Otezla hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Bicaralah dengan ahli reumatologi Anda untuk mendapatkan semua fakta yang Anda butuhkan untuk membuat pilihan yang tepat.

Interaksi

Otezla mengandalkan enzim hati, yang dikenal sebagai sitokrom P450 (CYP450), untuk metabolisme. Banyak obat lain diproses oleh enzim yang sama. Jika Otezla dipakai dengan beberapa obat ini, mereka mungkin bersaing untuk enzim ini, dan konsentrasi satu atau kedua obat mungkin terpengaruh.

Dalam beberapa kasus, interaksi tersebut dapat memperlambat metabolisme, yang menyebabkan akumulasi obat dan efek samping toksik. Selain itu, dapat mempercepat metabolisme, mengurangi konsentrasi obat, serta efektivitas pengobatan.

Di antara beberapa obat dan suplemen yang dapat berinteraksi dengan Otezla:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenitoin)
• Rifampisin
• St. John's Wort

Beritahu dokter Anda tentang setiap dan semua obat dan suplemen yang Anda pakai, baik farmasi atau over-the-counter, untuk menghindari interaksi dan efek samping yang tidak terduga.