Atripla adalah obat kombinasi pil tunggal dengan dosis tetap yang digunakan untuk mengobati HIV pada orang dewasa dan anak yang lebih tua. Disetujui untuk digunakan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tahun 2004, Atripla adalah obat antiretroviral all-in-one pertama yang hanya membutuhkan satu pil setiap hari untuk mencapai penekanan virus lengkap.
Atripla mengandung tiga obat antiretroviral yang berbeda:
- Efavirenz, penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) juga dijual sebagai tablet obat tunggal yang disebut Sustiva.
- Emtricitabine, sebuah nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) juga dikenal sebagai FTC, tersedia dalam kapsul obat tunggal yang disebut Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), NRTI lain juga dijual sebagai tablet pil tunggal yang disebut Viread.
Hingga 2015, Atripla diberi status lini pertama pilihan dalam pengobatan HIV di Amerika Serikat. Dengan diperkenalkannya penghambat integrase, kelas obat baru yang menawarkan daya tahan lebih besar dan efek samping yang lebih sedikit, Atripla sekarang diklasifikasikan sebagai obat alternatif untuk terapi antiretroviral lini pertama.
Atripla tidak menyembuhkan HIV melainkan menekan virus ke tingkat yang tidak terdeteksi, sehingga mencegah perkembangan penyakit. Obat-obatan di Atripla melakukannya dengan memblokir enzimtranskripsi terbalikyang perlu ditiru HIV.
Tidak ada versi umum Atripla, meskipun eksklusivitas paten untuk obat tersebut akan berakhir pada 2024.
Kegunaan
Atripla digunakan untuk mengobati infeksi HIV pada orang dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas. Karena dosis Atripla tetap dan tidak dapat diubah, tidak digunakan pada anak-anak yang lebih kecil karena risiko toksisitas.
Atripla lebih jarang digunakan dalam terapi lini pertama kecuali, mungkin, Anda tidak dapat mengambil pilihan lini pertama yang disukai. Ini lebih umum digunakan dalam terapi selanjutnya jika telah terjadi kegagalan pengobatan.
Ketika diperkenalkan pada tahun 2004, Atripla dianggap sebagai pengubah permainan mengingat bahwa terapi antiretroviral pada waktu itu sering kali membutuhkan banyak obat dengan jadwal dosis yang berbeda. Kenyamanan formulasi pil tunggal sekali sehari telah terbukti meningkatkan kepatuhan dan meningkatkan tingkat penekanan virus dibandingkan dengan rejimen multi-pil.
Sebuah studi tahun 2016 dari program South Carolina Medicaid melaporkan bahwa terapi antiretroviral pil tunggal sekali sehari tidak hanya meningkatkan tingkat penekanan virus sebesar 24% tetapi juga menyebabkan penurunan rawat inap sebesar 29%.
Tidak ada penggunaan di luar label untuk Atripla.
Sebelum Mengambil
Apakah Anda baru terinfeksi HIV atau mengganti pengobatan, dokter Anda akan memerintahkan tes untuk "membuat profil" virus Anda. Tes-tes ini membantu dokter Anda menentukan obat mana yang paling cocok untuk Anda berdasarkan jenis dan jumlah mutasi yang resistan terhadap obat yang dimiliki virus Anda.
Bahkan jika Anda baru saja terinfeksi, virus yang resistan terhadap obat dapat terjangkit melalui seks, jarum suntik bersama, atau cara penularan lainnya (disebut sebagai resistansi yang ditularkan). Resistensi obat juga dapat berkembang secara alami seiring waktu ketika terpapar. untuk obat HIV.
Ada dua tes darah yang biasa digunakan untuk mengetahui profil virus Anda:
- Pengujian ketahanan genetik, juga dikenal sebagai genotipe, adalah pilihan yang lebih disukai untuk mendeteksi jumlah dan jenis mutasi yang menimbulkan resistensi.
- Tes fenotipe, biasanya digunakan dengan genotipe pada orang dengan kegagalan pengobatan, secara langsung memaparkan virus ke semua obat antiretroviral yang tersedia untuk melihat mana yang bekerja paling baik.
Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi
Atripla dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang dengan reaksi hipersensitif sebelumnya terhadap efavirenz, emtricitabine, atau tenofovir.
Ada kondisi lain di mana Atripla dihindari atau digunakan dengan hati-hati:
- Hepatitis B: Atripla biasanya dihindari pada orang koinfeksi HIV dan hepatitis B karena obat emtricitabine dan tenofovir dapat memicu eksaserbasi gejala hepatitis B. Tes hepatitis B dianjurkan sebelum memulai terapi untuk menghindari komplikasi yang berpotensi serius ini.
- Penyakit ginjal: Atripla diekskresikan sebagian melalui ginjal dan perlu digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit ginjal. Ini tidak boleh digunakan pada mereka dengan klirens kreatinin kurang dari 50 mililiter per menit (mL / menit), indikasi disfungsi ginjal.
- Penyakit hati: Atripla tidak direkomendasikan untuk orang dengan gangguan hati sedang hingga berat, yang diukur dengan skor Child-Pugh masing-masing 2 dan 3. Ini biasanya termasuk orang dengan sirosis dan banyak dengan infeksi hepatitis C kronis.
- Kondisi kejiwaan: Obat efavirenz yang digunakan untuk Atripla dapat memberikan efek kuat pada sistem saraf pusat (SSP) dan harus dihindari pada orang dengan kondisi kejiwaan karena dapat memicu perilaku manik, paranoid, atau depresi.
- Osteoporosis: Tenofovir dapat menyebabkan hilangnya mineral tulang. Meskipun ini bukan masalah bagi kebanyakan orang, mereka yang menderita osteoporosis berat atau riwayat patah tulang patologis harus menjalani tes kepadatan mineral tulang (BMD) untuk melihat apakah obat tersebut sesuai untuk mereka.
Karena Atripla dapat menyebabkan masalah hati dan ginjal bahkan pada orang yang tidak memiliki riwayat penyakit hati atau ginjal sebelumnya, pemantauan rutin enzim hati dan fungsi ginjal dianggap penting.
Obat Antiretroviral Kombinasi Lainnya
Selain Atripla, ada 12 obat kombinasi lain yang bisa diminum sendiri dengan dosis sekali sehari:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
- Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudine)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
- Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)
Pada Januari 2021, FDA menyetujui yang pertama sebulan sekali Terapi kombinasi antiretroviral yang disebut Cabenuva, terdiri dari dua suntikan terpisah dari obat cabotegravir dan rilpivirine.
Dosis
Atripla adalah tablet yang diformulasi bersama yang terdiri dari 600 miligram (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabine, dan 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Tablet lonjong berwarna merah muda ini dilapisi film dan di satu sisinya diembos dengan nomor "123".
Untuk orang dewasa dan anak-anak 12 tahun atau lebih yang beratnya setidaknya 88 pon (40 kilogram), dosis yang dianjurkan Atripla adalah satu tablet yang diminum setiap hari dengan perut kosong.
Jika berat badan seseorang kurang dari 88 pon, terapi kombinasi lain perlu dipertimbangkan.
Modifikasi
Pada orang yang dirawat karena tuberkulosis (infeksi oportunistik yang biasa terlihat pada orang dengan HIV), dosis Atripla perlu ditambah jika obat rifampisin digunakan. Dalam kasus seperti itu, tambahan 200 mg efavirenz dalam bentuk efavirenz akan dipakai sampai terapi tuberkulosis selesai.
Rifampisin dijual dengan merek Rifadin, Rimactane, dan lain-lain.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Karena efavirenz dapat menimbulkan efek SSP yang signifikan (lihat "Efek Samping" di bawah), Atripla paling baik dikonsumsi pada waktu tidur sehingga Anda dapat tidur melalui sebagian besar efek tersebut.
Makanan atau Tidak Ada Makanan?
Beberapa orang menemukan bahwa mengonsumsi makanan dengan Atripla mengurangi efek samping SSP, tetapi ini umumnya tidak disarankan. Jika Anda memakai Atripla dengan makanan, hindari makanan tinggi lemak karena lemak meningkatkan penyerapan efavirenz dan tenofovir DF dan mungkinmeningkatdaripada mengurangi efek samping.
Atripla paling baik disimpan pada suhu kamar dalam wadah aslinya yang tahan cahaya, idealnya antara 68 ° F hingga 77 ° F (20 ° C hingga 25 ° C). Hindari paparan panas dalam waktu lama, seperti menyimpan pil di sarung tangan Anda kompartemen atau di ambang jendela. Catat tanggal kadaluwarsa, dan buang obat yang kadaluwarsa.
Atripla tidak boleh ditelan utuh. Hindari mengunyah, membelah, atau menghancurkan tablet karena dapat mempengaruhi penyerapan obat.
Jika Anda melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah Anda ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis awal dan lanjutkan seperti biasa. Jangan pernah menggandakan dosis karena dapat meningkatkan risiko efek samping dan toksisitas.
Efek samping
Setiap obat yang terkandung dalam Atripla dapat menimbulkan efek samping. Dengan efavirenz, efek samping yang paling menonjol adalah yang memengaruhi gejala saraf pusat. Obat NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine diketahui menyebabkan toksisitas mitokondria, di mana kerusakan pada unit energi dalam sel (disebut mitokondria) dapat menyebabkan berbagai efek samping dan komplikasi jangka panjang.
Umum
Efek samping Atripla cenderung ringan dan sementara, secara bertahap mereda selama berhari-hari atau berminggu-minggu saat tubuh beradaptasi dengan pengobatan.
Karena itu, beberapa orang dapat mengalami efek SSP yang parah akibat efavirenz, yang memerlukan waktu berminggu-minggu untuk mengatasinya. Dalam beberapa kasus, efeknya bisa begitu lama atau parah sehingga memerlukan perubahan dalam pengobatan.
Menurut studi klinis pra-pasar, sekitar 4% orang menghentikan Atripla karena efek samping yang tidak dapat ditoleransi dalam setahun.
Efek samping yang paling umum dari Atripla meliputi:
- Mual (9%)
- Diare (9%)
- Kelelahan (9%)
- Depresi (9%)
- Sinusitis (8%)
- Pusing (8%)
- Infeksi saluran pernapasan atas (8%)
- Ruam (7%)
- Sakit kepala (6%)
- Hidung meler dan hidung tersumbat
- Insomnia (5%)
- Kecemasan (5%)
- Mimpi yang tidak normal atau jelas (2%)
- Muntah (2%)
Selalu beri tahu dokter Anda tentang efek samping yang Anda alami saat mengambil Atripla, terutama jika terus berlanjut atau memburuk.
Berat
Dalam kasus yang jarang terjadi, Atripla dapat menyebabkan efek samping yang parah dan bahkan mengancam jiwa. Beberapa di antaranya dapat terjadi selama tahap awal pengobatan, tetapi sebagian besar cenderung berkembang dengan penggunaan berkelanjutan karena peningkatan kerusakan mitokondria.
Komplikasi serius yang terkait dengan Atripla meliputi:
- Eksaserbasi Hepatitis B: Gejala berupa kelelahan, mual, muntah, perut bengkak, urin berwarna gelap, dan penyakit kuning (mata dan / atau kulit menguning).
- Hepatomegali dengan steatosis: Toksisitas hati akibat NRTI dapat bermanifestasi dengan hati yang membesar (hepatomegali) bersamaan dengan perubahan lemak di hati (steatosis).
- Reaksi hipersensitif: Wabah ruam tidak jarang terjadi saat pertama kali memulai efavirenz tetapi biasanya ringan dan sembuh sendiri. Dalam kasus yang jarang terjadi, ruam bisa menjadi parah dan memerlukan penghentian pengobatan segera.
- Gagal ginjal: Tenofovir DF dikaitkan dengan peningkatan risiko kerusakan ginjal, beberapa kasus menyebabkan gagal ginjal akut. Setelah pengobatan dihentikan, fungsi ginjal biasanya pulih.
- Asidosis laktat: NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine dapat menyebabkan penumpukan asam laktat dalam aliran darah yang berpotensi mengancam jiwa.
- Peristiwa kejiwaan: Studi pra-pasar melaporkan efek samping kejiwaan yang serius, sementara jarang terjadi, termasuk pikiran untuk bunuh diri (0,7%), paranoia (0,4%), dan perilaku manik (0,2%).
Peringatan dan Interaksi
Atripla membawa peringatan kotak hitam yang memberi tahu konsumen dan profesional kesehatan tentang risiko eksaserbasi hepatitis B, hepatomegali dengan steatosis, dan asidosis laktat. Peringatan kotak hitam adalah saran tingkat tertinggi oleh FDA tentang potensi bahaya obat.
Atripla adalah obat Kategori D Kehamilan, yang berarti penelitian pada hewan menunjukkan bukti signifikan mengenai bahaya janin. Komponen efavirenz dari Atripla dikaitkan dengan peningkatan risiko teratogenisitas (cacat lahir) pada penelitian pada hewan dan biasanya dihindari selama trimester pertama kehamilan.
Jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil, bicarakan dengan dokter Anda untuk lebih memahami manfaat dan risiko Atripla sebelum memulai perawatan. Jika Anda hamil saat menggunakan Atripla, Anda biasanya akan dialihkan ke terapi lain dengan risiko cacat lahir yang lebih rendah.
Interaksi Obat-Obat
Ada sejumlah interaksi obat yang terkait dengan Atripla. Diantaranya, obat antijamur Vfend (vorikonazol) dikontraindikasikan untuk digunakan karena dapat mengurangi keefektifan terapi antijamur.
Beberapa interaksi lain yang lebih signifikan meliputi:
- Penghambat saluran kalsium: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil), dan lainnya
- Turunan ergot: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Ergotrate (methylergonovine), dan lain-lain
- Pengobatan Hepatitis B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- St. John's wort
- Obat TBC: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampisin), dan lain-lain
