Yang Perlu Diketahui tentang Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Ilmu Gilead

Complera adalah obat kombinasi dosis tetap yang digunakan untuk mengobati HIV pada orang dewasa dan anak yang lebih tua. Disetujui untuk digunakan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tahun 2011, Complera terdiri dari tiga obat antiretroviral yang berbeda:

• Emtricitabine (FTC), sebuah nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), juga dijual sebagai kapsul obat tunggal yang disebut Emtriva
• Rilpivirine, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), juga dijual sebagai pil obat tunggal yang disebut Edurant
• Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), NtRTI lain juga dijual dalam tablet obat tunggal yang disebut Edurant

Complera tidak menyembuhkan HIV. Sebaliknya, ini mencegah perkembangan penyakit dengan memblokir enzim yang disebutreverse transcriptaseyang perlu direplikasi oleh virus. Dengan memblokir replikasi HIV, populasi virus dapat ditekan ke tingkat yang tidak terdeteksi di mana ia dapat menimbulkan sedikit kerusakan.

Tidak ada versi umum dari Complera.

Pada tahun 2016, versi Complera yang "ditingkatkan", yang disebut Odefsey, telah disetujui oleh FDA. Versi baru ini menggantikan TDF dengan tenofovir alafenamide (TAF), obat yang membuat tubuh terpapar tenofovir dengan dosis yang lebih rendah dan mengurangi risiko kerusakan ginjal yang kadang terlihat pada pengguna TDF. Kedua versi tersedia.

Kegunaan

Complera digunakan untuk mengobati infeksi HIV pada orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 77 pon (35 kilogram). FDA telah mengeluarkan dua indikasi untuk digunakan:

• Orang yang baru diobati: Complera dapat digunakan dalam terapi lini pertama pada orang yang memiliki viral load HIV 100.000 atau kurang.
• Orang yang berpengalaman pengobatan: Complera dapat menggantikan terapi saat ini jika orang tersebut memiliki viral load tidak terdeteksi.

Sebelum Mengambil

Sebelum memulai pengobatan, dokter Anda akan meminta tes untuk "membuat profil" virus Anda. Tes tersebut memberikan informasi kepada dokter Anda yang membantu mereka memilih obat yang paling sensitif bagi Anda. Ini termasuk:

• Tes resistensi genetik, tes darah yang mendeteksi jumlah dan jenis mutasi yang resistan terhadap obat yang dimiliki virus Anda
• Tes fenotipik, tes darah yang mengisolasi virus dan memaparkannya ke semua obat antiretroviral yang tersedia untuk melihat mana yang bekerja paling baik.

Tes resistansi genetik sangat penting bahkan jika Anda baru terinfeksi HIV karena dimungkinkan untuk tertular virus yang resistan terhadap obat melalui seks, jarum suntik bersama, dan cara penularan lainnya.

Tes fenotipe digunakan bersamaan dengan tes resistensi genetik tetapi umumnya dilakukan untuk orang yang mengalami kegagalan pengobatan.

Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi

Complera dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang yang sebelumnya pernah mengalami reaksi hipersensitif terhadap emtricitabine, rilpivirine, atau tenofovir.

Ada kondisi lain di mana Complera dihindari atau digunakan dengan hati-hati:

• Hepatitis B: Complera biasanya dihindari pada orang koinfeksi HIV dan hepatitis B karena emtricitabine dan tenofovir dapat menyebabkan eksaserbasi gejala hepatitis B akut. Tes hepatitis B dianjurkan sebelum memulai pengobatan jika terjadi infeksi yang tidak terdiagnosis.
• Penyakit ginjal: Complera digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit ginjal karena dapat merusak fungsi ginjal. Complera tidak boleh digunakan pada orang dengan pembersihan kreatinin kurang dari 50 mililiter per menit (mL / menit), indikasi disfungsi ginjal.
• Penyakit hati: Rilpivirine dapat menyebabkan keracunan hati, biasanya pada orang dengan penyakit hati yang mendasari (seperti hepatitis B dan hepatitis C) tetapi juga pada orang yang tidak memiliki riwayat penyakit hati sebelumnya. Jika digunakan, tes fungsi hati dasar harus dilakukan bersamaan dengan tindak lanjut rutin.
• Osteoporosis: Tenofovir dapat menyebabkan hilangnya mineral tulang. Meskipun hal ini umumnya tidak menjadi masalah bagi kebanyakan orang, mereka yang menderita osteoporosis parah atau riwayat patah tulang patologis dapat memperoleh manfaat dari kepadatan massa tulang (BMD) untuk menilai risiko bahaya.

Obat Antiretroviral Kombinasi Lainnya

Selain Complera, ada 12 kombinasi obat antiretroviral lain yang bisa dipakai sendiri dengan dosis sekali sehari:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)

Pada Januari 2021, FDA menyetujui sekali sebulan Terapi antiretroviral yang dikenal sebagai Cabenuva, yang melibatkan satu suntikan rilpivirine dan satu suntikan integrase inhibitor yang disebut cabotegravir.

Dosis

Complera adalah tablet yang diformulasikan bersama yang terdiri dari 25 miligram (mg) rilpivirine, 200 mg emtricitabine, dan 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Tablet berlapis film merah jambu, lonjong, dan dilapisi timbul dengan "GSI" di satu sisi dan polos di sisi lain.

Dosis Complera yang dianjurkan untuk orang dewasa dan anak-anak adalah satu tablet setiap hari yang diminum dengan makanan.Untuk menjaga konsentrasi terapi obat yang optimal dalam aliran darah, Complera harus diminum setiap hari, idealnya pada waktu yang sama setiap hari.

Modifikasi

Obat anti tuberkulosis rifampisin (dipasarkan dengan merk Rifadin, Rifamate, dan lain-lain) dapat menurunkan konsentrasi rilpivirine dalam darah. Jika digunakan bersama, Complera perlu ditambah dengan dosis tambahan rilpivirine 25 mg dalam bentuk Edurant selama pengobatan tuberkulosis.

Cara Mengambil dan Menyimpan

Mengonsumsi Complera dengan makanan meningkatkan penyerapan rilpivirine dan tenofovir di usus masing-masing sebesar 16% dan 38%. Jangan mengunyah, membelah, atau menghancurkan tablet karena ini juga dapat memengaruhi penyerapan obat.

Complera dapat disimpan dengan aman pada suhu kamar, idealnya sekitar 77 ° F (25 ° C) Jangan simpan pil di ambang jendela yang cerah atau di tempat sarung tangan Anda. Buang pil yang sudah kedaluwarsa.

Jika Anda melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah Anda ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis awal dan lanjutkan seperti biasa. Jangan menggandakan dosis.

Efek samping

Complera menyebabkan sedikit efek samping, sebagian besar ringan dan sementara dan cenderung hilang dalam satu atau dua minggu saat tubuh Anda beradaptasi dengan pengobatan. Karena itu, beberapa orang mungkin mengalami efek samping parah atau komplikasi yang memerlukan perubahan pengobatan segera.

Umum

Efek samping yang umum dari Complera termasuk (berdasarkan urutan frekuensi):

• Sakit kepala (2%)
• Insomnia (2%)
• Depresi (2%)
• Pusing (1%)
• Mual (1%)
• Mimpi tidak normal (1%)
• Ruam (1%)

Berat

Dalam kasus yang jarang terjadi, obat-obatan di Complera telah diketahui memicu efek samping yang parah dan bahkan mengancam nyawa. Komplikasi meliputi:

• Eksaserbasi Hepatitis B: Gejala berupa kelelahan, mual, muntah, perut bengkak, urin berwarna gelap, dan penyakit kuning (mata dan / atau kulit menguning). Kasus yang parah diketahui menyebabkan kerusakan hati yang tidak dapat disembuhkan, termasuk sirosis dekompensasi dan gagal hati.
• Gagal ginjal: Tenofovir dapat menyebabkan kerusakan ginjal, yang dapat menyebabkan gagal ginjal akut pada beberapa orang (biasanya orang dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya). Setelah pengobatan dihentikan, fungsi ginjal biasanya pulih.
• Asidosis laktat: NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine dapat menyebabkan penumpukan asam laktat dalam aliran darah yang berpotensi mengancam jiwa. Gejala berupa sakit perut, kehilangan nafsu makan, diare, nyeri otot atau kram, kantuk yang tidak biasa, dan napas pendek yang cepat.
• Ruam parah: Rilpivirine dapat menyebabkan alergi langka yang dikenal sebagaireaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik(GAUN). DRESS cenderung berkembang dua hingga delapan minggu setelah dimulainya pengobatan dan berbeda dari anafilaksis karena umumnya tidak menyebabkan gangguan pernapasan akut. Meski begitu, kasus yang jarang terjadi bisa menyebabkan peradangan akut dan cedera pada paru-paru, ginjal, atau hati.

Peringatan dan Interaksi

Complera membawa peringatan kotak hitam yang memberi tahu konsumen dan profesional perawatan kesehatan tentang risiko eksaserbasi akut hepatitis B. Peringatan kotak hitam adalah tingkat nasihat tertinggi FDA tentang bahaya serius yang dapat ditimbulkan obat.

Complera umumnya dianggap aman selama kehamilan. Meskipun penelitian yang terkontrol dengan baik pada manusia masih kurang, Catatan Kehamilan Antiretroviral (APR) —yang memantau efek samping di Amerika Serikat — tidak melaporkan peningkatan risiko cacat lahir secara keseluruhan akibat emtricitabine, rilpivirine, atau tenofovir.

Penting untuk berbicara dengan dokter Anda jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil sebelum memulai Complera untuk memahami sepenuhnya manfaat dan risiko pengobatan.

Interaksi Obat-Obat

Complera dapat berinteraksi dengan banyak obat. Meskipun beberapa interaksi dapat diatasi dengan memisahkan dosis dalam beberapa jam, interaksi lainnya mungkin memerlukan penggantian obat.

Beritahu dokter Anda jika Anda menggunakan salah satu obat atau suplemen berikut ini:

• Antibiotik: Robimycin (eritromisin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulsan: Dilantin (fenitoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxcarbazepine)
• Kortikosteroid: Dekadron (deksametason)
• H2 blocker: Axid (nizatidine), Pepcid (famotidine), Tagamet (cimetidine), Zantac (ranitidine)
• Penghambat pompa proton (PPI): Losec (ompreprazole), Nexium (esomeprazole), Prevacid (lansoprazole), Protonix (pantoprazole), atau PPI lainnya
• St. John's wort

Selalu beri tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda minum sebelum memulai pengobatan, termasuk obat resep, obat bebas, nutrisi, herbal, atau rekreasional.