Epzicom adalah kombinasi obat antiretroviral yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV pada orang dewasa dan beberapa anak. Itu diambil melalui mulut dalam bentuk tablet.
Ini mengandung dua agen antiretroviral yang disebut abacavir (dijual sendiri dengan nama merek Ziagen) dan lamivudine (dijual sendiri dengan nama merek Epivir). Epzicom dipakai dalam kombinasi dengan setidaknya satu obat antiretroviral lain untuk memastikan penekanan virus sepenuhnya.
Gambar Pahlawan / Getty ImagesEpzicom telah disetujui untuk digunakan oleh U.S. Food and Drug Administration pada tahun 2004. Meskipun mudah digunakan dan terbukti efektif, Epzicom dapat menyebabkan efek samping yang parah dan berpotensi mengancam nyawa pada beberapa orang.
Beberapa versi Epzicom generik tersedia di Amerika Serikat, dijual hanya sebagai "abacavir + lamivudine" atau "abacavir / lamivudine."
Kegunaan
Dua agen antiretroviral di Epzicom termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs). Mereka bekerja dengan memblokir tahap siklus hidup HIV dan, dengan demikian, mencegah virus mereplikasi salinan dirinya sendiri. Ketika digunakan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain,
Epzicom dapat mengurangi viral load ke tingkat tidak terdeteksi. NRTI memblokir enzim yang disebut reverse transcriptase yang digunakan virus untuk menerjemahkan RNA virus menjadi DNA, kode genetik yang kemudian diintegrasikan ke dalam inti sel inang untuk berubah menjadi pabrik penghasil HIV.
NRTI adalah obat kelas pertama yang mampu menghambat siklus replikasi virus dan terus menjadi bagian penting dari terapi antiretroviral kombinasi.
FDA menyetujui Epzicom untuk digunakan pada orang dewasa serta anak-anak dengan berat setidaknya 55 pound (25 kilogram). Karena Epzicom tersedia sebagai tablet dosis tetap, tidak dapat digunakan pada mereka yang dosis abacavir atau 3TC perlu disesuaikan. Untuk orang-orang ini, obat-obatan tersebut perlu diresepkan secara individual.
Tidak ada penggunaan di luar label untuk Epzicom.
Sebelum Mengambil
Epzicom dapat digunakan dalam pengobatan lini pertama HIV, meskipun lebih sering digunakan sebagai alternatif dari obat lini pertama pilihan. Jika abacavir dan 3TC digunakan, kemungkinan besar akan diresepkan dalam obat HIV tiga-dalam-satu Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine).
Evaluasi Pra-Perawatan
Ketika HIV didiagnosis atau pengobatan diubah, dokter Anda akan memesan serangkaian tes untuk mengevaluasi karakteristik virus Anda. HIV pada akhirnya bukanlah satu virus; sebaliknya, ia terdiri dari banyak varian genetik di dalam "kumpulan virus", beberapa di antaranya mungkin resistan terhadap obat.
Karena resistansi obat dapat ditularkan — yaitu, diteruskan dari satu orang ke orang lain — tes ini sangat penting untuk menentukan obat mana yang paling sensitif bagi Anda dan kemungkinan besar mencapai virus tidak terdeteksi.
Tesnya meliputi:
- Pengujian resistensi genetik: Juga dikenal sebagai genotipe, tes darah mendeteksi mutasi genetik yang diketahui memberikan resistensi.
- Tes fenotipe: Lebih umum digunakan setelah kegagalan pengobatan, tes (juga dikenal sebagai fenotipe) secara langsung memaparkan virus ke semua obat antiretroviral yang tersedia untuk melihat mana yang paling mampu menekan virus sepenuhnya.
Pemutaran HLA-B * 5701
Jika tes genotipe dan fenotipe menunjukkan bahwa abacavir adalah pilihan terbaik, dokter Anda akan melakukan tes lain untuk menyaring varian yang disebut alel HLA-B * 5701.
Orang yang dites positif untuk varian ini berisiko tinggi mengalami reaksi hipersensitif yang parah terhadap abacavir dan tidak boleh menggunakan abacavir atau obat yang mengandung abacavir.
Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi
Ada beberapa contoh di mana Epzicom dihindari atau dikontraindikasikan untuk digunakan. Ini mungkin terkait dengan abacavir, 3TC, atau keduanya.
Selain dites positif untuk alel HLA-B * 5701, Epzicom dikontraindikasikan untuk digunakan pada siapa saja yang pernah mengalami reaksi hipersensitif sebelumnya terhadap abacavir atau lamivudine. Beberapa reaksi hipersensitif, terutama yang terkait dengan abacavir, dapat menyebabkan anafilaksis, kegagalan multi-organ, dan kematian.
Selain itu, 3TC dapat menyebabkan komplikasi hati yang parah, termasuk gagal hati, pada orang dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya. Karena dosis tidak dapat disesuaikan dengan obat kombinasi dosis tetap, orang dengan penyakit hati sedang hingga berat (skor Child-Pugh 7-15) tidak boleh menggunakan Epzicom.
Bahkan orang dengan gangguan hati ringan (skor Child-Pugh 5-6) mungkin juga perlu menghindari Epizicom kecuali tidak ada pilihan obat lain yang tersedia. Dalam kasus seperti itu, tes fungsi hati yang sering diperlukan untuk menghindari toksisitas dan cedera hati.
Karena Epzicom diekskresikan melalui ginjal dan juga hati, orang dengan gangguan ginjal yang parah (didefinisikan sebagai pembersihan kreatinin kurang dari 50 mililiter per menit) juga harus menghindari obat tersebut.
NRTI lainnya
Ada tiga obat antiretroviral lain yang diklasifikasikan sebagai penghambat transkriptase balik nukleosida, serta enam obat kombinasi takaran tetap yang mengandung abacavir dan / atau lamivudine:
- Emtriva (lamivudine)
- Kombivir (lamivudine + AZT)
- Delstrigo (doravirine + lamivudine + tenofovir disproxil fumarate)
- Dovato (lamivudine + dolutegravir)
- Retrovir (AZT, AZT)
- Symfi (efavirenz + lamivudine + tenofovir disoproxil fumarate)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + tenofovir disoproxil fumarate)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)
- Viread (tenofovir disoproxil fumarate)
Dosis
Setiap tablet Epzicom mengandung 600 miligram (mg) abacavir dan 200 mg 3TC. Tabletnya berbentuk lonjong, oranye, dilapisi film, dan diembos dengan "GS FC2" di satu sisi saja.
Dosis Epzicom yang dianjurkan adalah sebagai berikut:
- Dewasa: Satu tablet setiap hari dengan atau tanpa makanan
- Anak-anak 55 lbs (25 kg) atau lebih: Satu tablet setiap hari dengan atau tanpa makanan
Epzicom tidak pernah digunakan sendiri. Ini harus digunakan dalam kombinasi dengan setidaknya satu obat antiretroviral lain dari kelas lain. Untuk terapi lini pertama, ini biasanya melibatkan integrase inhibitor seperti Tivicay (dolutegravir).
Cara Mengambil dan Menyimpan
Epzicom harus diminum setiap hari untuk memastikan penekanan virus lengkap. Melewatkan atau melewatkan dosis dapat menurunkan konsentrasi terapeutik obat dalam aliran darah. Hal ini tidak hanya memungkinkan populasi virus untuk tumbuh tetapi juga dapat mempercepat perkembangan resistansi obat.
Jika Anda tidak sengaja melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah Anda ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis awal dan lanjutkan seperti biasa. Jangan pernah menggandakan dosis.
Makanan tidak mempengaruhi konsentrasi Epizcom dalam darah. Dengan demikian, menghancurkan atau membelah tablet dapat mempengaruhi tingkat penyerapan dan harus dihindari. Jika Anda atau anak Anda merasa kesulitan menelan tablet, beri tahu dokter Anda agar obat alternatif dapat ditemukan.
Epzicom dapat disimpan dengan aman pada suhu sekitar 77 F (25 C). Meskipun boleh saja memaparkan obat ke suhu yang lebih tinggi untuk waktu yang singkat, paparan yang lama harus dihindari, termasuk menyimpan tablet di ambang jendela yang cerah atau di tempat sarung tangan Anda.
Yang terbaik adalah menyimpan tablet dalam wadah aslinya yang tahan cahaya di lemari atau laci yang sejuk dan kering. Selalu catat tanggal kadaluwarsa dan hindari mengonsumsi tablet yang telah kedaluwarsa atau memburuk.
Segera cari perawatan darurat jika terjadi overdosis, yang dapat menyebabkan komplikasi yang berpotensi parah yang dikenal sebagai asidosis laktat dan potensi bahaya lainnya.
Efek samping
Semua obat memiliki efek samping, dan sebagian besar yang terkait dengan Epzicom cenderung ringan dan sementara. Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin ada efek samping yang serius, beberapa di antaranya dapat berkembang segera setelah pengobatan dimulai dan yang lainnya terjadi sebagai akibat dari penggunaan yang berkepanjangan.
Umum
Abacavir dan 3TC terkait secara independen dengan sejumlah efek samping yang umum, beberapa di antaranya tumpang tindih. Yang paling umum, terjadi sekitar 5% hingga 10% pengguna, termasuk:
AbacavirHidung tersumbat
Bersin
Nyeri sinus
Sakit kepala
Sakit telinga
Insomnia
Mimpi yang tidak biasa
Kehilangan selera makan
Hidung tersumbat atau meler
Sakit kepala
Pusing
Batuk
Merasa lelah
Insomia
Mual
Diare
Banyak dari efek samping ini berumur pendek dan cenderung hilang seiring dengan adaptasi tubuh Anda terhadap pengobatan. Jika efek samping terus berlanjut atau menjadi tidak tertahankan, beri tahu dokter Anda. Namun, jangan pernah menghentikan pengobatan tanpa terlebih dahulu berbicara dengan dokter Anda.
Berat
Ada beberapa efek samping yang terkait dengan Epzicom yang dapat menjadi parah dan bahkan mengancam jiwa. Meskipun jarang, mereka mungkin memerlukan penghentian obat segera dan, dalam beberapa kasus, intervensi medis darurat. Ini termasuk:
- Hipersensitivitas abacavir: Biasanya terjadi dalam enam minggu setelah memulai pengobatan, gejalanya meliputi demam, ruam, mual, muntah, diare, sakit perut, kelelahan, dan gejala mirip pneumonia. Jika tidak ditangani, gejala dapat memburuk dan menyebabkan kematian.
- Lipodistrofi: Penggunaan NRTI dalam jangka panjang telah lama dikaitkan dengan lipodistrofi, redistribusi lemak tubuh yang abnormal. Gejala berkisar dari ringan hingga parah dan cenderung progresif begitu mulai berkembang.
- Asidosis laktat: Penumpukan asam laktat yang tidak normal lebih jarang terjadi pada abacavir dan 3TC dibandingkan dengan antiretroviral generasi sebelumnya. Namun penyakit ini masih terjadi dan dapat menunjukkan sakit perut, kehilangan nafsu makan, diare, kram otot, kantuk yang tidak biasa, dan pernapasan cepat dan dangkal (takipnea). Dalam kasus yang parah, asidosis laktik membawa risiko kematian 50%.
- Hepatomegali: Epzicom dapat menyebabkan pembesaran hati yang tidak normal pada orang koinfeksi HIV dan hepatitis C.Selain pembengkakan perut, gejala lain termasuk tangan merah, pembuluh darah membesar di bawah permukaan kulit, dan menguningnya kulit. dan mata (penyakit kuning).
Beberapa penelitian memberi kesan bahwa abacavir dapat meningkatkan risiko serangan jantung. Meski begitu, masih banyak perdebatan tentang asosiasinya.Jika Anda memiliki kondisi jantung, bicarakan dengan dokter Anda untuk mempertimbangkan manfaat dan potensi risiko pengobatan.
Peringatan dan Interaksi
FDA telah mengeluarkan beberapa peringatan kotak hitam yang menasihati konsumen dan profesional kesehatan tentang potensi risiko serius yang terkait dengan Epzicom. Peringatan tersebut didasarkan pada pengalaman sebelumnya dengan abacavir dan 3TC di antara orang dengan HIV selama lebih dari 20 tahun.
Peringatan kotak hitam termasuk hipersensitivitas abacavir pada orang dengan alel HLA-B * 5701, asidosis laktat, dan hepatomegali parah.Selain itu, FDA memperingatkan bahwa Epzicom dapat menyebabkan perburukan gejala terkait hati pada orang koinfeksi HIV dan hepatitis B.
Epzicom umumnya dianggap aman selama kehamilan. Meskipun penelitian pada hewan menunjukkan potensi membahayakan janin, data dari Catatan Kehamilan Antiretroviral menunjukkan tidak ada perbedaan dalam tingkat keguguran dan cacat lahir antara ibu yang menggunakan abacavir atau 3TC dan perempuan pada populasi umum.
Meski begitu, orang yang bisa hamil harus berbicara dengan dokter mereka untuk memahami sepenuhnya manfaat dan risiko Epzicom. Ibu dengan HIV juga disarankan untuk menghindari menyusui untuk mengurangi risiko penularan kepada bayinya.
Interaksi Obat-Obat
Ada beberapa obat yang dapat berinteraksi dengan abacavir atau 3TC. Dalam beberapa kasus, interaksi ini dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi abacavir atau 3TC; pada kasus lain, dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi obat yang diberikan bersama.
Tidak semua interaksi menuntut penyesuaian dosis atau substitusi. Meski begitu, penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda minum, apakah itu resep, over-the-counter, herbal, nutrisi, atau rekreasi.
Abacavir
Alkohol dapat menurunkan laju ekskresi abacavir dari tubuh. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi darah dan, pada gilirannya, meningkatkan risiko efek samping, termasuk sakit kepala, kehilangan nafsu makan, dan mual. Pengurangan konsumsi alkohol dapat mengurangi efek ini.
Di sisi lain, abacavir dapat mengurangi konsentrasi metadon pada orang yang menjalani terapi pemeliharaan metadon untuk kecanduan opioid. Dengan demikian, dosis yang digunakan di Epzicom jarang memerlukan penyesuaian dosis metadon.
Lamivudine
Pemanis buatan sorbitol dapat menurunkan konsentrasi lamivudine dalam aliran darah. Efeknya tampaknya bergantung pada dosis, dengan asupan sorbitol yang lebih tinggi yang menyebabkan hilangnya lamivudine yang lebih besar dalam aliran darah. Jika memungkinkan, hindari mengonsumsi sorbitol (atau obat pencahar yang mengandung sorbitol) bersamaan dengan Epzicom.
Kombinasi antibiotik trimetoprim dan sulfametoksazol (TMP-SMX) juga dapat meningkatkan konsentrasi lamivudine, meskipun biasanya tidak ke tingkat yang dianggap bermasalah.
Obat lain yang biasa digunakan dapat meningkatkan kadar 3TC dengan menghambat senyawa yang disebut pengangkut kation organik (OCT) yang membantu ekskresi zat melalui ginjal. Contohnya meliputi:
- Benadryl (diphenhydramine)
- Glucophage (metformin)
- Prozac (fluoxetine)
- Tagamet (simetidin)
- Verelan (verapamil)
- Zovirax (asiklovir)
Interaksi antara 3TC dan inhibitor OCT mungkin signifikan atau tidak. Meski begitu, beberapa dokter mungkin menyarankan Anda untuk memisahkan dosis dalam beberapa jam, sementara yang lain mungkin merekomendasikan perubahan obat yang menyertai.
.jpg)
.jpg)
