Xeljanz (tofacitinib citrate) adalah inhibitor Janus kinase (JAK) oral — sejenis obat anti-rematik yang memodifikasi penyakit (DMARD) —digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis (RA) aktif sedang hingga berat pada orang dewasa. Biasanya diresepkan setelah pengobatan yang gagal dengan methotrexate, Xeljanz meredakan nyeri sendi, peradangan, dan kekakuan dengan mengurangi aktivitas sistem kekebalan melalui jalur terapeutik yang berbeda dari DMARD lainnya.
Xeljanz tersedia dalam formulasi rilis langsung dan diperpanjang. Tidak ada generik.
Kegunaan
Xeljanz disetujui untuk mengobati rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, dan ulcerative colitis. Ini dapat digunakan sendiri (sebagai monoterapi) atau dikombinasikan dengan metotreksat atau DMARD non-biologis lainnya.
Disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) AS pada tahun 2012, Xeljanz dianggap sebagai obat molekul kecil, bukan obat biologis. Biologis memblokir sitokin pro-inflamasi dari luar sel sementara Xeljanz bekerja dari dalam.
Xeljanz menghambat jalur JAK — jalur pensinyalan di dalam sel yang memainkan peran penting dalam peradangan yang terkait dengan rheumatoid arthritis. JAKs adalah enzim intraseluler yang mengirimkan sinyal yang muncul dari sitokin atau interaksi reseptor faktor pertumbuhan pada membran sel.
Dalam uji klinis, Xeljanz sendiri atau dalam kombinasi dengan DMARD lain terbukti secara signifikan mengurangi tanda dan gejala RA dan meningkatkan kemampuan untuk melakukan aktivitas sehari-hari yang khas.
Sebelum Mengambil
Xeljanz diindikasikan dalam pengobatan rheumatoid arthritis setelah methotrexate gagal untuk menyembuhkan penyakit. Sebelum meresepkan Xeljanz, dokter Anda akan memeriksa riwayat kesehatan Anda, termasuk gejala RA Anda saat ini dan rejimen pengobatan sebelumnya.
Selain itu, dokter Anda akan melakukan tes kulit untuk memeriksa tuberkulosis dan menjalankan tes darah untuk memeriksa kadar kolesterol, enzim hati, dan jumlah sel darah Anda. Level dasar akan dicatat sebelum Anda memulai terapi dengan Xeljanz sehingga dapat direferensikan nanti.
Tes laboratorium berkala dianjurkan selama masa pengobatan karena Xeljanz dapat menyebabkan perubahan pada jenis sel darah putih, hemoglobin, enzim hati, dan lipid tertentu.
Anda mungkin juga perlu memperbarui vaksinasi Anda sebelum pengobatan dengan Xeljanz, karena vaksin virus hidup harus dihindari saat mengonsumsi obat. Vaksin ini meliputi:
- Herpes zoster
- Semprotan hidung fluMist influenza
- Campak, gondongan, dan rubella
- Demam kuning
Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi
Dokter Anda akan membahas potensi manfaat dan risiko obat ini dengan Anda sebelum meresepkan pengobatan. Xeljanz dapat menimbulkan lebih banyak risiko bagi orang-orang dengan kondisi tertentu. Beritahu dokter Anda jika Anda berusia 50 tahun atau lebih, merokok, atau pernah atau pernah memiliki:
- Kanker
- Diabetes
- Kolesterol Tinggi
- Tekanan darah tinggi
- HIV atau AIDS
- Infeksi yang sering terjadi, kronis, atau datang dan pergi, baik sistemik atau lokal, seperti luka terbuka, luka, dan luka dingin
- Penyakit hati
- Transplantasi ginjal
- Penyakit paru-paru
- Gangguan sistem imun lainnya
- Tuberkulosis
- Perforasi gastrointestinal
Selain itu, beri tahu dokter Anda jika Anda tinggal atau pernah tinggal di daerah di mana histoplasmosis infeksi jamur lebih sering terjadi, seperti lembah Sungai Ohio atau Mississippi, sebagian Amerika Tengah dan Selatan, Afrika, Asia, dan Australia.
Studi yang memadai tentang Xeljanz pada wanita hamil belum dilakukan. Xeljanz hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaat obat melebihi potensi risikonya pada janin.
Dosis
Xeljanz biasa harus diminum dua kali sehari — 5 miligram (mg) per dosis.
Xeljanz-XR, versi rilis diperpanjang, hadir sebagai tablet 11 mg yang diminum sekali sehari.
Xeljanz bisa diminum dengan atau tanpa makanan dan harus ditelan utuh. Jangan mengunyah, membelah, atau menghancurkannya.
Jika Anda melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah Anda ingat kecuali sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Dalam hal ini, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal pemberian dosis rutin Anda. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlewat. Tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan.
Efek samping
Efek samping paling umum yang terkait dengan Xeljanz, yang terjadi selama tiga bulan pertama penggunaan dalam uji klinis, adalah:
- Infeksi saluran pernapasan bagian atas
- Sakit kepala
- Diare
- Hidung tersumbat atau meler
Beri tahu dokter Anda jika gejala ini parah atau tidak hilang.
Xeljanz dapat meningkatkan kadar kolesterol Anda. Dokter Anda akan memantau kolesterol Anda dengan cermat saat Anda minum obat ini.
Berat
Ada juga beberapa efek samping serius yang terkait dengan penggunaan Xeljanz. Jika Anda mengalami salah satu dari yang berikut, segera hubungi dokter Anda atau cari perawatan medis darurat:
- Gatal-gatal
- Pembengkakan pada wajah, mata, bibir, atau tenggorokan
- Kesulitan menelan atau bernapas
- Sakit perut yang disertai demam dan diare atau sembelit
- Menguningnya kulit atau mata
- Kehilangan selera makan
- Urine berwarna gelap
- Buang air besar berwarna tanah liat
- Muntah
- Ruam
- Kulit pucat
- Sesak napas
Peringatan dan Interaksi
Xeljanz membawa peringatan kotak hitam untuk kejadian buruk yang serius dan berpotensi mematikan. Ini termasuk:
- Infeksi serius yang menyebabkan rawat inap atau kematian, seperti tuberkulosis, bakteri, jamur invasif, virus, dan infeksi oportunistik lainnya
- Limfoma dan keganasan lainnya
- Gangguan limfoproliferatif terkait virus Epstein-Barr
Xeljanz tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat biologis. Ini termasuk:
- Enbrel (etanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximab)
- Kineret (anakinra)
Beberapa obat harus digunakan dengan hati-hati saat mengambil Xeljanz dan mungkin memerlukan dokter Anda untuk mengubah dosis Anda atau memantau Anda untuk efek samping termasuk kerusakan hati. Ini termasuk:
- Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) seperti aspirin, Advil atau Motrin (ibuprofen), dan Naprosyn atau Aleve (naproxen)
- Azasan, Imuran (azathioprine)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (siklosporin)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (methotrexate)
- Steroid termasuk deksametason, Medrol (metilprednisolon), Prelone (prednisolon), dan prednison
- Diflucan (flukonazol)
- Onmel, Sporanox (itraconazole)
- Xolegel (ketoconazole)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (karbamazepin)
- Biaxin (klaritromisin)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodone
- Fenobarbital
- Dilantin / Phenytek (fenitoin)
- Mycobutin (rifabutin)
- Rifadin / Rimactane (rifampisin)
